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该试剂盒提供一种方法来使用重组人 Abl1 T315I 激酶进行激酶活性检测。它包含活化的 Abl1 T315I 激酶(以 GST 融合蛋白的形式保存)、生物素化肽底物以及可检测磷酸化底物肽的磷酸化酪氨酸单克隆抗体。
分子式 | Peptide substrate, Biotin-Signal Transduction Protein (Tyr160):1830 道尔顿。GST-Abl1 T315I 激酶:76 kDa。 |
c-Abl 原癌基因编码在后生动物进化中广泛表达且高度保守的非受体蛋白酪氨酸激酶。c-Abl 蛋白分布在细胞核和细胞浆中。它在调控细胞增殖、分化、凋亡、细胞黏附以及应激反应过程中起作用 (1-3)。c-Abl 激酶活性通过多样化生理刺激在体内提高,包括整合素激活、PDGF 刺激以及与 c-Jun、Nck 和 RFX1 的结合 (2,4)。c-Abl 激酶活性的体内调控机制尚未完全清晰。Tyr245 位于 SH2 和催化结构域之间的连接区域。这种定位在 Abl 家族成员中较保守。Tyr245 磷酸化作用在激活 c-Abl 激酶时起作用 (5)。此外,Tyr412 磷酸化作用位于 c-Abl 的激酶激活环中,为激酶活性所必需 (6)。
伊马替尼 (Gleevec) 已成功用于治疗与 Bcr-Abl 激酶有关的慢性髓性白血病 (CML)。CML 患者中最常发现与 Gleevec 耐药性有关的突变是 Abl 激酶结构域中的 T315I (7,8)。
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