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38484
Selumetinib (AZD6244)
激活剂与抑制剂
化学调节物

Selumetinib (AZD6244) #38484

引用 (0)
Selumetinib (AZD6244): 图像 1

使用 Phospho-p44/42 MAPK (Erk1/2) (Thr202/Tyr204) (D13.14.4E) XP® Rabbit mAb #4370(上图)、 p44/42 MAPK (Erk1/2) (137F5) Rabbit mAb #4695(中图)和 β-Actin (D6A8) Rabbit mAb #8457(下图),对未经处理 (-) 或已经过 TPA #4174(200 nM,20 分钟;+)处理、未经处理或已经过规定浓度的 PD184352 预处理 1 小时的 Hela 细胞的提取物进行蛋白质印迹分析。

Selumetinib (AZD6244): 图像 2

Selumetinib(AZD6244)的化学结构。

产品使用信息

Selumetinib(AZD6244)以冻干粉形式提供。如需 18 mM 原液,则在 1.21 ml DMSO 中放入 10 mg 粉末重新配制。 使用浓度和处理时长可根据所需效果有所不同。

保存

以冻干形式保存在 -20ºC 下。冻干粉形式的化学稳定期为 24 个月。一旦保存在溶液中,请保存在 -20ºC 下,并在 3 个月内使用,以免失效。分装,以避免多次冻融循环。

产品说明

分子量 457.7 g/mol
纯度

> 98%

分子式

C17H15BrCIFN4O3

CAS 606143-53-6
溶解度 在 DMSO 中可溶,溶解度为 9 mg/ml。

背景

Selumetinib(AZD6244)也称为 ARRY-142886,是 MEK 的高效且选择性非 ATP 竞争性抑制剂,其 IC50为 14 nM(1)。研究人员表明,这种小分子可以抑制含有 B-Raf 和 Ras 突变的细胞系的生长,而对正常的成纤维细胞没有影响(1)。使用 Selumetinib(AZD6244)的治疗方法可诱导肿瘤中具有 B-Raf 或 K-Ras 突变的细胞凋亡和分化(2)。

  1. Yeh, T.C. et al. (2007) Clin Cancer Res 13, 1576-83.
  2. Davies, B.R. et al. (2007) Mol Cancer Ther 6, 2209-19.

限制使用

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