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24471
CBR-5884
激活剂与抑制剂
化学调节物

CBR-5884 #24471

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CBR-5884: Image 1
CBR-5884 的化学结构。

产品使用信息

CBR-5884 以冻干粉形式保存。如需 15 mM 原液,则在 0.99 ml DMSO 中放入 5 mg 粉末重新配制。使用浓度和处理时长可根据所需效果有所不同。

保存

以冻干形式保存在 -20ºC 下。冻干粉形式的化学稳定期为 24 个月。一旦保存在溶液中,请保存在 -20ºC 下,并在 2 个月内使用,以免失效。分装,以避免多次冻融循环。

产品说明

分子量 336.4 g/mol
纯度 >98%
分子式 C14H12N2O4S2
CAS 681159-27-3
溶解度 以 50 mg/mL 可溶于 DMSO 中或以 50 mg/mL 可溶于 DMF 中。

背景

CBR-5884 是一种磷酸甘油酸脱氢酶 (PHGDH) 的小分子抑制剂,可催化丝氨酸生物合成通路的第一步。丝氨酸生物合成增加会支持癌细胞的生长和增殖,这种结果与一些黑色素瘤和乳腺癌细胞中 PHGDH 的扩增和过表达一致 (1)。CBR-5884 可抑制黑色素瘤和乳腺癌的增殖,这显示丝氨酸合成水平增加,但对依赖细胞外丝氨酸摄取的细胞没有影响。CBR-5884 破坏了 PHGDH 寡聚化,并使癌细胞中的丝氨酸生物合成减少了 30% (2)。CBR-5884 对畸胎瘤细胞的治疗以剂量依赖性方式显著降低生长速率 (3)。PHGDH 和丝氨酸生物合成的抑制,可导致白血病细胞中活性氧类的积累、DNA 损伤和凋亡 (4)。用 CBR-5884 治疗人骨髓瘤细胞可减少增殖,而 CBR-5884 对 PHGDH 的抑制可减少增殖,并使胶质母细胞瘤细胞对缺氧诱发的细胞死亡敏感 (5,6)。
  1. Locasale, J.W. (2013) Nat Rev Cancer 13, 572-83.
  2. Mullarky, E. et al. (2016) Proc Natl Acad Sci U S A 113, 1778-83.
  3. Sharif, T. et al. (2018) Cell Death Dis 9, 990.
  4. Garcia-Cuellar, M.P. et al. (2020) Blood Adv 4, 3626-3638.
  5. Elsaadi, S. et al. (2021) Exp Hematol Oncol 10, 3.
  6. Engel, A.L. et al. (2020) Br J Cancer 122, 1391-1398.

限制使用

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