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70311
Cantharidin
激活剂与抑制剂
化学调节物

Cantharidin #70311

引用 (0)
Cantharidin: Image 1
斑蝥素的化学结构。

产品使用信息

斑蝥素作为冻干粉供应。如需 10 mM 原液,则在 0.51 ml DMSO 中放入 1 mg 粉末重新配制。使用浓度和处理时长可根据所需效果有所不同。

保存

以冻干形式保存在 -20ºC 下。冻干粉形式的化学稳定期为 24 个月。一旦溶解,即储存在 -20ºC 并在 2 周内使用,以防止失效。分装,以避免多次冻融循环。

产品说明

分子量 196.2 g/mol
纯度 >98%
分子式 C10H12O4
CAS 56-25-7
溶解度 在 DMSO 或乙醇中可溶,溶解度分别为 20 mg/ml 和 5 mg/ml。

背景

萜类斑蝥素是水疱甲虫在产卵期间作为防御机制分泌的一种天然毒素。中医数世纪使用斑蝥素治疗癌症,斑蝥素还用作推定性壮阳药和除疣剂 (1)。最近,已将斑蝥素作为一种蛋白磷酸酶抑制剂和抗癌剂研究。相比 1 型蛋白磷酸酶 (IC50 = 0.16 mM) ,斑蝥素能更有效地抑制蛋白磷酸酶 2A 型 (PP2A) 催化性亚基活性 (IC50 = 1.7 mM);磷酸酶 2B 型仅在高斑蝥素浓度才受抑制 (2)。斑蝥素抑制胰腺癌细胞生长,而对正常胰管细胞的毒性较小。斑蝥素治疗引起 G2/M 细胞周期停滞、诱导凋亡并且增加促凋亡因子表达 (3)。斑蝥素对 MCF7 细胞的处理诱导凋亡并抑制细胞生长、粘附和迁移,可能作用方式是通过 PP2A 抑制和蛋白激酶 C 通路下调细胞表面 α2 整合素实现 (4)。
  1. Moed, L. et al. (2001) Arch Dermatol 137, 1357-60.
  2. Honkanen, R.E. (1993) FEBS Lett 330, 283-6.
  3. Li, W. et al. (2010) Cancer Sci 101, 1226-33.
  4. Shou, L.M. et al. (2013) Oncol Rep 30, 1059-66.

限制使用

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