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42819
Camostat Mesylate
激活剂与抑制剂
化学调节物

Camostat Mesylate #42819

引用 (0)
Camostat Mesylate: Image 1
甲磺酸卡莫司他的化学结构。

产品使用信息

甲磺酸卡莫司他以冻干粉形式提供。如需 15 mM 原液,则在 1.34 ml DMSO 中放入 10 mg 粉末重新配制。使用浓度和处理时长可根据所需效果有所不同。

保存

以冻干形式保存在 -20ºC 下。冻干粉形式的化学稳定期为 24 个月。一旦溶入溶液,请保存在 -20ºC 下,并在 1 个月内使用,以免失效。分装,以避免多次冻融循环。

产品说明

分子量 494.5 g/mol
纯度 > 98%
分子式 C20H22N4O5·CH3SO3H
CAS 59721-29-8
溶解度 在 DMSO 或水中可溶,溶解度分别为 50 mg/ml 和 50 mg/ml。

背景

甲磺酸卡莫司他(也称 Foipan 或 FOY 305)是一种合成的丝氨酸蛋白酶抑制剂,通常用来治疗胰腺炎痛 (1)。甲磺酸卡莫司他会抑制通道激活的蛋白酶(CAP,IC50 为 50 nM),从而减弱气道上皮钠通道 (ENaC) 功能 (2)。甲磺酸卡莫司他抑制胰蛋白酶会降低肥胖小鼠的食物摄入、体重、血糖、肝重量和脂沉积症,并使 FGF21 表达增加 (3)。

甲磺酸卡莫司他是 TMPRSS2 的一种有效抑制剂,TMPRSS2 是 SARS-CoV-2/COVID-19 用来引导病毒性 S 蛋白进入细胞的一种丝氨酸蛋白酶。人肺癌细胞用 100 μM 甲磺酸卡莫司他预处理会明显减少 COVID-19 病毒进入细胞 (4)。
  1. Ramsey, M.L. et al. (2019) Trials 20, 501.
  2. Coote, K. et al. (2009) J Pharmacol Exp Ther 329, 764-74.
  3. Albarazanji, K. et al. (2019) Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol 316, G653-G667.
  4. Hoffmann, M. et al. (2020) Cell 181, 271-280.e8.

限制使用

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