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99734
BRD-7389
激活剂与抑制剂
化学调节物

BRD-7389 #99734

引用 (0)
BRD-7389: Image 1
BRD-7389 的化学结构。

产品使用信息

BRD-7389 以冻干粉形式提供。如需 15 mM 原液,则在 0.91 ml DMSO 中放入 5 mg 粉末重新配制。使用浓度和处理时长可根据所需效果有所不同。

保存

以冻干形式保存在 -20ºC 下。冻干粉形式的化学稳定期为 24 个月。一旦保存在溶液中,请保存在 -20ºC 下,并在 3 个月内使用,以免失效。分装,以避免多次冻融循环。

产品说明

分子量 366.4 g/mol
纯度 >98%
分子式 C24H18N2O2
CAS 376382-11-5
溶解度 在 DMSO 中可溶,溶解度为 35 mg/ml。

背景

抑制剂 BRD-7389 最初是通过筛选一组小分子来分离的,用于检测小鼠胰腺 α 细胞系中胰岛素蛋白的产生。BRD-7389 处理细胞可导致 Ins2 mRNA 和许多 β 细胞标志物呈剂量依赖性增加。在原代人胰岛细胞中也观察到了类似的结果。进一步的研究确定,BRD-7389 可抑制多种蛋白激酶,并且对 90 kDa 核糖体 S6 激酶 (RSK) 家族成员的活性最强,对 RSK1、RSK2 和 RSK3 的 IC50 值分别为 1.5 mM、2.4 mM 和 1.2 mM (1)。BRD-7389 可抑制 RSK 活性并阻止受毒蕈碱乙酰胆碱受体激活刺激的结肠癌细胞增殖 (2)。BRD-7389 和不相关的 RSK 抑制剂 BI-D1870 可抑制多个双重耐药黑色素瘤患者来源的细胞中的蛋白质合成和细胞增殖,这为治疗耐药黑色素瘤提示了一种可能的策略 (3)。
  1. Fomina-Yadlin, D. et al. (2010) Proc Natl Acad Sci U S A 107, 15099-104.
  2. Park, Y.S. and Cho, N.J. (2012) Mol Cell Biochem 370, 191-8.
  3. Theodosakis, N. et al. (2017) J Invest Dermatol 137, 2187-2196.

限制使用

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