产品信息
| 分子量 | 366.4 g/mol |
| 纯度 | >98% |
| 分子式 | C24H18N2O2 |
| CAS | 376382-11-5 |
| 溶解度 | 在 DMSO 中可溶，溶解度为 35 mg/ml。 |
抑制剂 BRD-7389 最初是通过筛选一组小分子来分离的，用于检测小鼠胰腺 α 细胞系中胰岛素蛋白的产生。BRD-7389 处理细胞可导致 Ins2 mRNA 和许多 β 细胞标志物呈剂量依赖性增加。在原代人胰岛细胞中也观察到了类似的结果。进一步的研究确定，BRD-7389 可抑制多种蛋白激酶，并且对 90 kDa 核糖体 S6 激酶 (RSK) 家族成员的活性最强，对 RSK1、RSK2 和 RSK3 的 IC50 值分别为 1.5 mM、2.4 mM 和 1.2 mM (1)。BRD-7389 可抑制 RSK 活性并阻止受毒蕈碱乙酰胆碱受体激活刺激的结肠癌细胞增殖 (2)。BRD-7389 和不相关的 RSK 抑制剂 BI-D1870 可抑制多个双重耐药黑色素瘤患者来源的细胞中的蛋白质合成和细胞增殖，这为治疗耐药黑色素瘤提示了一种可能的策略 (3)。
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