产品信息
| 分子量 | 424.3 g/mol |
| 纯度 | >98% |
| 分子式 | C19H15Cl2NO4S |
| CAS | 943962-47-8 |
| 溶解度 | 在 DMSO 或乙醇中可溶，溶解度分别为 25 mg/ml 和 20 mg/ml。 |
小分子 BMS-303141 是 ATP-柠檬酸裂解酶 (ACL) 的有效 (IC50 = 0.13 μM) 抑制剂。ACL 可在胞质溶胶中催化生成胞质乙酰辅酶 A 和草酰乙酸 (OAA)，这是脂肪酸和胆固醇生物合成的关键步骤。BMS-303141 还可弱抑制乙酰辅酶 A 羧化酶 (ACC) 同工型 ACC1 和 ACC2。用 BMS-303141 治疗高脂肪喂养的小鼠，可减少体重增加并降低血浆胆固醇、甘油三酯和葡萄糖水平 (1)。BMS-303141 治疗前列腺癌细胞会损害雄性激素耗尽、去势抗性前列腺癌细胞的细胞增殖或诱导死亡 (2)。肝细胞癌细胞对 BMS-303141 治疗有反应，可减少细胞增殖并促进凋亡。BMS-303141 被认为可诱导内质网 (ER) 应激并激活 p-eIF2α/ATF4/CHOP 通路以促进凋亡。用 BMS-303141 和蛋白激酶抑制剂联合治疗小鼠异种移植模型可减少肿瘤体积和重量 (3)。
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