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89022
BMS-303141
激活剂与抑制剂
化学调节物

BMS-303141 #89022

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BMS-303141: Image 1
BMS-303141 的化学结构。

产品使用信息

BMS-303141 以冻干粉形式提供。如需 15 mM 原液,则在 0.79 ml DMSO 中放入 5 mg 粉末重新配制。使用浓度和处理时长可根据所需效果有所不同。

保存

以冻干形式保存在 -20ºC 下。冻干粉形式的化学稳定期为 24 个月。一旦保存在溶液中,请保存在 -20ºC 下,并在 3 个月内使用,以免失效。分装,以避免多次冻融循环。

产品说明

分子量 424.3 g/mol
纯度 >98%
分子式 C19H15Cl2NO4S
CAS 943962-47-8
溶解度 在 DMSO 或乙醇中可溶,溶解度分别为 25 mg/ml 和 20 mg/ml。

背景

小分子 BMS-303141 是 ATP-柠檬酸裂解酶 (ACL) 的有效 (IC50 = 0.13 μM) 抑制剂。ACL 可在胞质溶胶中催化生成胞质乙酰辅酶 A 和草酰乙酸 (OAA),这是脂肪酸和胆固醇生物合成的关键步骤。BMS-303141 还可弱抑制乙酰辅酶 A 羧化酶 (ACC) 同工型 ACC1 和 ACC2。用 BMS-303141 治疗高脂肪喂养的小鼠,可减少体重增加并降低血浆胆固醇、甘油三酯和葡萄糖水平 (1)。BMS-303141 治疗前列腺癌细胞会损害雄性激素耗尽、去势抗性前列腺癌细胞的细胞增殖或诱导死亡 (2)。肝细胞癌细胞对 BMS-303141 治疗有反应,可减少细胞增殖并促进凋亡。BMS-303141 被认为可诱导内质网 (ER) 应激并激活 p-eIF2α/ATF4/CHOP 通路以促进凋亡。用 BMS-303141 和蛋白激酶抑制剂联合治疗小鼠异种移植模型可减少肿瘤体积和重量 (3)。
  1. Li, J.J. et al. (2007) Bioorg Med Chem Lett 17, 3208-11.
  2. Shah, S. et al. (2016) Oncotarget 7, 43713-43730.
  3. Zheng, Y. et al. (2021) J Cell Mol Med 25, 1468-1479.

限制使用

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