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26744
BI 2536
激活剂与抑制剂
化学调节物

BI 2536 #26744

引用 (0)
BI 2536: 图像 1

BI 2536 的化学结构。

产品使用信息

BI 2536 以冻干粉形式提供。如需 10 mM 原液,则在 958 μl DMSO 中放入 5 mg 粉末重新配制。使用浓度和处理时长可根据所需效果有所不同。

保存

以冻干形式保存在 -20ºC 下。冻干粉形式的化学稳定期为 24 个月。一旦保存在溶液中,请保存在 -20ºC 下,并在 3 个月内使用,以免失效。分装,以避免多次冻融循环。

产品说明

分子量 521.7 g/mol
纯度

> 97%

分子式

C28H39N7O3

CAS 755038-02-9
溶解度 在 DMSO 或乙醇中可溶,溶解度分别为 20 mg/ml 和 25 mg/ml。

背景

BI 2536 是哺乳动物 polo 样激酶 (PLK) 的一种小分子抑制剂,对 PLK1 具有较强的选择性 (IC50 = 0.83 nM) (1)。PLK1 在调控有丝分裂方面非常重要,并且通常在癌细胞中过表达,从而导致细胞过度增殖以及关键检查点功能丢失 (1,2)。研究表明 BI 2536 在 32 种独特的人癌细胞系中会导致有丝分裂停滞和凋亡,并且会抑制裸鼠中人肿瘤异种移植物的生长,但对健康细胞却几乎没有影响 (1,3)。并且由于 BI 2536 显示出较高的血脑屏障渗透性,这些特点使其成为一种重要的治疗工具 (4)。BI 2536 可抑制 MM.1S 多发性骨髓瘤细胞中 BRD4 (IC50 = 100 nM) 及 BRD4 依赖性 c-Myc 的表达 (5)。最近,BRD4 抑制证明具有抗病毒活性,且能增强宿主对多种 DNA 和 RNA 病毒的抗性,从而使得 BRD4 干扰物成为病毒性疾病相关研究的重要化合物 (6)。

  1. Steegmaier, M. et al. (2007) Curr Biol 17, 316-22.
  2. Lee, S.Y. et al. (2014) Dev Reprod 18, 65-71.
  3. Liu, X. et al. (2006) Mol Cell Biol 26, 2093-108.
  4. Danovi, D. et al. (2013) PLoS One 8, e77053.
  5. Ciceri, P. et al. (2014) Nat Chem Biol 10, 305-12.
  6. Wang, J. et al. (2020) PLoS Pathog 16, e1008429.

限制使用

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