产品信息
| 分子量 | 291.3 g/mol |
| 纯度 | >98% |
| 分子式 | C17H13N3O2 |
| CAS | 796-42-9 |
| 溶解度 | 在 DMSO、乙醇或 DMF 中可溶，溶解度分别为 45 mg/mL、10 mg/mL 和 30 mg/mL。 |
AS-8351 是赖氨酸去甲基化酶 5B（JARID1B 或 KDM5B）的小分子抑制剂，可将组蛋白 H3 的 Lys4 去甲基化。AS-8351 还参与决定细胞命运，并在多种人类癌症中过表达 (1)。JARID1B 的过表达在乳腺癌中可见并与转移增加相关。AS-8351治疗乳腺癌细胞可抑制乳腺癌细胞增殖和迁移。此外，AS-8351 逆转了上皮-间质细胞转换，并降低了乳腺癌细胞中的脂肪酸合酶和 ATP 柠檬酸裂解酶蛋白水平 (2)。JARID1B 在尤文肉瘤 (EWS) 中过表达，并与 EWS 患者的不良预后相关。AS-8351 在 EWS 细胞中对 JARID1B 的抑制降低了细胞增殖并增加了细胞凋亡和细胞周期停滞。AS-8351 抑制了 EWS 小鼠异种移植物中的肿瘤生长，这表明 AS-8351 在该疾病的临床治疗中可能发挥作用 (3)。
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