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65716
AS-8351
激活剂与抑制剂
化学调节物

AS-8351 #65716

引用 (0)
AS-8351: Image 1
AS-8351 的化学结构。

产品使用信息

AS-8351 以冻干粉形式提供。如需 15 mM 原液,则在 1.14 ml DMSO 中放入 5 mg 粉末重新配制。使用浓度和处理时长可根据所需效果有所不同。

保存

以冻干形式保存在 -20ºC 下。冻干粉形式的化学稳定期为 24 个月。一旦溶入溶液,请保存在 -20ºC 下,并在 1 个月内使用,以免失效。分装,以避免多次冻融循环。

产品说明

分子量 291.3 g/mol
纯度 >98%
分子式 C17H13N3O2
CAS 796-42-9
溶解度 在 DMSO、乙醇或 DMF 中可溶,溶解度分别为 45 mg/mL、10 mg/mL 和 30 mg/mL。

背景

AS-8351 是赖氨酸去甲基化酶 5B(JARID1B 或 KDM5B)的小分子抑制剂,可将组蛋白 H3 的 Lys4 去甲基化。AS-8351 还参与决定细胞命运,并在多种人类癌症中过表达 (1)。JARID1B 的过表达在乳腺癌中可见并与转移增加相关。AS-8351治疗乳腺癌细胞可抑制乳腺癌细胞增殖和迁移。此外,AS-8351 逆转了上皮-间质细胞转换,并降低了乳腺癌细胞中的脂肪酸合酶和 ATP 柠檬酸裂解酶蛋白水平 (2)。JARID1B 在尤文肉瘤 (EWS) 中过表达,并与 EWS 患者的不良预后相关。AS-8351 在 EWS 细胞中对 JARID1B 的抑制降低了细胞增殖并增加了细胞凋亡和细胞周期停滞。AS-8351 抑制了 EWS 小鼠异种移植物中的肿瘤生长,这表明 AS-8351 在该疾病的临床治疗中可能发挥作用 (3)。
  1. Han, M. et al. (2017) Oncotarget 8, 8980-8991.
  2. Zhang, Z.G. et al. (2019) Exp Cell Res 379, 182-190.
  3. Chen, B. et al. (2022) Cell Death Dis 13, 354.

限制使用

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