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98190
Amlexanox
激活剂与抑制剂
化学调节物

Amlexanox #98190

引用 (0)
Amlexanox: Image 1
Amlexanox 的化学结构。

产品使用信息

Amlexanox 以冻干粉形式提供。如需 15 mM 原液,则在 1.12 ml DMSO 中放入 5 mg 粉末重新配制。使用浓度和处理时长可根据所需效果有所不同。

保存

以冻干粉形式保存在室温下,保持干燥。冻干粉形式的化学稳定期为 24 个月。一旦保存在溶液中,请保存在 -20ºC 下,并在 3 个月内使用,以免失效。分装,以避免多次冻融循环。

产品说明

分子量 298.3 g/mol
纯度 >98%
分子式 C16H14N2O4
CAS 68302-57-8
溶解度 在 DMSO 中可溶,溶解度为 60 mg/ml。

背景

Amlexanox 是一种抗过敏和抗炎药物,曾经常用于治疗复发性阿弗他溃疡(口腔溃疡)。它还可以有效治疗哮喘、花粉热和结膜炎,可能会通过减少白细胞和肥大细胞中组胺和白三烯的释放 (1)。Amlexanox 结合(IC50 约为 1-2 μM)并抑制非经典 IκB 激酶 IKK-ε 和 TANK 结合激酶 1 (TBK1),从而抑制炎症。对接受 Amlexanox 治疗的肥胖小鼠进行的研究表明,小鼠的产热增加,胰岛素敏感性增加,体重减轻。这些发现表明 Amlexanox 在治疗糖尿病、肥胖症和相关疾病 (2) 中的潜在作用。此外,Amlexanox 已在许多小鼠模型中证明了抗癌特性,并且似乎与至少 12 种不同的酶和非酶蛋白结合 (3)。Amlexanox 与分子伴侣 HSP90 的结合会抑制 C 末端伴侣活性并破坏多伴侣复合物 (4),而与钙结合蛋白 S100A12 和 S100A13 的相互作用则与抑制 FGF1 释放和减少细胞迁移和增殖有关 (5)。
  1. Han, Y. et al. (2020) Biochim Biophys Acta Mol Cell Res 1867, 118766.
  2. Reilly, S.M. et al. (2013) Nat Med 19, 313-21.
  3. Bailly, C. (2022) Biochem Pharmacol 197, 114895.
  4. Okada, M. et al. (2003) Biochem J 374, 433-41.
  5. Landriscina, M. et al. (2000) J Biol Chem 275, 32753-62.

限制使用

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