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79508
AM-580
激活剂与抑制剂
化学调节物

AM-580 #79508

引用 (0)
AM-580: Image 1
AM-580 的化学结构。

产品使用信息

AM-580 以冻干粉形式提供。如需 15 mM 原液,则在 0.95 ml DMSO 中放入 5 mg 粉末重新配制。使用浓度和处理时长可根据所需效果有所不同。

保存

以冻干形式保存在 -20ºC 下。冻干粉形式的化学稳定期为 24 个月。一旦保存在溶液中,请保存在 -20ºC 下,并在 3 个月内使用,以免失效。分装,以避免多次冻融循环。

产品说明

分子量 351.4 g/mol
纯度 >98%
分子式 C22H25NO33
CAS 102121-60-8
溶解度 在 DMSO 或乙醇中可溶,溶解度分别为 35 mg/ml 和 18 mg/ml。

背景

合成的视黄酸类似物 AM-580 对核视黄酸受体 (RAR) 具有高选择性,与 RARβ (EC50 = 8.6 nM) 或 RARγ (EC50 = 13 nM) 相比,与 RARα 的结合更有效 (EC50 = 0.3 nM) (1,2)。视黄酸控制的信号转导通路可协调细胞增殖、分化、凋亡和许多器官及组织的发育 (3)。用类视黄醇受体激动剂 AM-580 对阿尔茨海默病 (AD) 小鼠模型进行治疗,可产生抗炎作用并调节小胶质细胞的神经毒性激活,将小胶质细胞活性转变为神经保护表型 (4)。AM-580 还通过与固醇调节元件结合蛋白 (SREBP) 的相互作用来抑制宿主脂质生物合成,从而中断多种病毒的生命周期,SREBP 结合多个生脂基因的启动子/增强子区域中的类固醇反应元件 (5)。在多种抗病毒药物的筛选中,AM-580 表现出抗 SARS-CoV-2 活性,且 AM-580 治疗可显著降低病毒载量 (6)。
  1. Martin, B. et al. (1992) Skin Pharmacol 5, 57-65.
  2. Charton, J. et al. (2009) Bioorg Med Chem Lett 19, 489-92.
  3. Ghyselinck, N.B. and Duester, G. (2019) Development 146, dev167502. doi: 10.1242/dev.167502.
  4. Ganz, T. et al. (2022) J Neuroinflammation 19, 5.
  5. Yuan, S. et al. (2019) Nat Commun 10, 120.
  6. Yuan, S. et al. (2020) Viruses 12, 628. doi: 10.3390/v12060628.

限制使用

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