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36804
AK-7
激活剂与抑制剂
化学调节物

AK-7 #36804

引用 (0)
AK-7: Image 1
AK-7 的化学结构。

产品使用信息

AK-7 以冻干粉形式提供。如需 10 mM 原液,则在 1.14 ml DMSO 中放入 5 mg 粉末重新配制。使用浓度和处理时长可根据所需效果有所不同。

保存

以冻干粉形式保存在室温下,保持干燥。冻干粉形式的化学稳定期为 24 个月。一旦保存在溶液中,请保存在 -20ºC 下,并在 3 个月内使用,以免失效。分装,以避免多次冻融循环。

产品说明

分子量 437.4 g/mol
纯度 >98%
分子式 C19H21BrN2O3S
CAS 420831-40-9
溶解度 在 DMSO 或乙醇中可溶,溶解度分别为 50 mg/ml 和 8 mg/ml。

背景

可渗透脑的小分子 AK-7 可抑制 NAD 依赖性去乙酰化酶 sirtuin 2(SirT2),该酶通过有丝分裂参与细胞骨架调节和进展。抑制剂 AK-7 可特异性结合并抑制 SirT2 (IC50 = 15.5 mM),并且对 SirT1 或 SirT3 无明显影响。AK-7 降低了原代纹状体神经元中的总胆固醇,并降低了野生型小鼠培养的幼稚神经元细胞和脑切片中的胆固醇 (1)。在针对遗传性亨廷顿病的一对小鼠模型中,AK-7 治疗改善了运动功能、延长生存期并减少脑萎缩 (2)。在帕金森病大鼠模型中进行的一项衰老研究中,AK-7 抑制揭示了 SirT2 在帕金森氏神经退行性过程中的潜在作用,并表明 AK-7 可能具有有益的神经保护作用 (3)。在帕金森病小鼠模型中也观察到类似的结果,但 AK-7 无法抵消与肌萎缩性侧索硬化症 (ALS) 或脑缺血相关的神经退行性过程 (4)。
  1. Taylor, D.M. et al. (2011) ACS Chem Biol 6, 540-6.
  2. Chopra, V. et al. (2012) Cell Rep 2, 1492-7.
  3. Wang, X. et al. (2015) Drug Des Devel Ther 9, 2553-63.
  4. Chen, X. et al. (2015) PLoS One 10, e0116919.

限制使用

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