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57583
AdipoRon
激活剂与抑制剂
化学调节物

AdipoRon #57583

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AdipoRon: Image 1
AdipoRon 的化学结构。

产品使用信息

AdipoRon 以冻干粉形式提供。如需 10 mM 原液,则在 1.17 ml DMSO 中放入 5 mg 粉末重新配制。使用浓度和处理时长可根据所需效果有所不同。

保存

以冻干粉形式保存在室温下,保持干燥。冻干粉形式的化学稳定期为 24 个月。一旦保存在溶液中,请保存在 -20ºC 下,并在 2 个月内使用,以免失效。分装,以避免多次冻融循环。

产品说明

分子量 428.5 g/mol
纯度 >98%
分子式 C27H28N2O3
CAS 924416-43-3
溶解度 在 DMSO 或乙醇中可溶,溶解度分别为 40 mg/ml 和 20 mg/ml。

背景

AdipoRon 是一种合成的小分子,可结合脂联素受体 AdipoR1 和 AdipoR2,其 Kd 分别约为 1.8 和 3.1 mM。这种合成的脂联素受体激动剂具有很强的抗肥胖、抗糖尿病、抗抑郁、抗缺血和抗肥大活性 (1)。AdipoRon 在喂食高脂肪饮食的小鼠的肌肉和肝脏组织中的行为类似于脂联素,通过激活 AMPK 和 PPAR-α 途径降低胰岛素抵抗和葡萄糖不耐受 (2)。临床上,AdipoRon 可用于改善创伤后应激障碍、焦虑和系统性硬化症;它正在评估用于治疗多种癌症,包括胰腺导管腺癌、骨髓瘤、乳腺癌和卵巢癌 (3)。用 AdipoRon 处理骨髓瘤细胞系可显著诱导凋亡相关蛋白裂解 caspase-3 和裂解 PARP 的表达,并抑制细胞增殖 (4)。一项使用高血压小鼠模型的研究表明,这种 AdipoRon 治疗可以预防高血压患者的肾纤维化 (5)。
  1. Bhat, I.A. et al. (2020) Curr Mol Pharmacol 13, 94-107.
  2. Okada-Iwabu, M. et al. (2013) Nature 503, 493-9.
  3. Nigro, E. et al. (2021) Int J Mol Sci 22, 5569. doi: 10.3390/ijms22115569.
  4. Wang, S.J. et al. (2020) Zhongguo Shi Yan Xue Ye Xue Za Zhi 28, 171-176.
  5. Li, Y. et al. (2021) J Cardiovasc Transl Res 14, 538-545.

限制使用

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