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64839
A-769662
激活剂与抑制剂
化学调节物

A-769662 #64839

引用 (0)
A-769662: Image 1

使用 Phospho-AMPKα (Thr172) (40H9) Rabbit mAb #2535(上图)或 AMPKα Antibody #2532(下图)对未经 (-) 或已经 A-769662(1 mM,1 小时;+)处理的 PC-3 细胞的提取物进行蛋白印迹分析。

A-769662: Image 2

A-769662 的化学结构。

产品使用信息

A-769662 以冻干粉形式提供。如需 15 mM 原液,则在 924.9 μl DMSO 中放入 5 mg 粉末重新配制。使用浓度和处理时长可根据所需效果有所不同。

保存

以冻干形式保存在 -20ºC 下。冻干粉形式的化学稳定期为 24 个月。一旦保存在溶液中,请保存在 -20ºC 下,并在 3 个月内使用,以免失效。分装,以避免多次冻融循环。

产品说明

分子量 360.4 g/mol
纯度

> 98%

分子式

C20H12N2O3S

CAS 844499-71-4
溶解度 在 DMSO 中可溶,溶解度为 30 mg/ml,或稍微预热后在乙醇中可溶,溶解度为 5 mg/ml。

背景

A-769662 是 AMP 激活的蛋白激酶 (AMPK) 的有效激活蛋白,它会变构结合 β 和 γ 亚基,并抑制 AMP 在 Thr172 的去磷酸化 (1)。这种小分子会选择性地靶向包含 β1 亚基的 AMPK 异三聚体 (2)。A-769662 经证实会刺激纯化大鼠肝 AMPK (EC50 = 0.8 µM),并抑制大鼠肝细胞中的脂肪酸合成 (IC50 = 3.2 µM) (3)。脂肪细胞用 A-769662 处理会抑制细胞分化,导致 AMPK 过度激活以及乙酰辅酶 A 羧化酶 (ACC) 失活,使其成为肥胖研究的目的化合物 (4)。

  1. Sanders, M.J. et al. (2007) J Biol Chem 282, 32539-48.
  2. Scott, J.W. et al. (2008) Chem Biol 15, 1220-30.
  3. Cool, B. et al. (2006) Cell Metab 3, 403-16.
  4. Zhou, Y. et al. (2009) Biol Pharm Bull 32, 993-8.

限制使用

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