产品信息
A-769662 以冻干粉形式提供。如需 15 mM 原液,则在 924.9 μl DMSO 中放入 5 mg 粉末重新配制。使用浓度和处理时长可根据所需效果有所不同。
分子量 | 360.4 g/mol |
纯度 | > 98% |
分子式 | C20H12N2O3S |
CAS | 844499-71-4 |
溶解度 | 在 DMSO 中可溶,溶解度为 30 mg/ml,或稍微预热后在乙醇中可溶,溶解度为 5 mg/ml。 |
A-769662 是 AMP 激活的蛋白激酶 (AMPK) 的有效激活蛋白,它会变构结合 β 和 γ 亚基,并抑制 AMP 在 Thr172 的去磷酸化 (1)。这种小分子会选择性地靶向包含 β1 亚基的 AMPK 异三聚体 (2)。A-769662 经证实会刺激纯化大鼠肝 AMPK (EC50 = 0.8 µM),并抑制大鼠肝细胞中的脂肪酸合成 (IC50 = 3.2 µM) (3)。脂肪细胞用 A-769662 处理会抑制细胞分化,导致 AMPK 过度激活以及乙酰辅酶 A 羧化酶 (ACC) 失活,使其成为肥胖研究的目的化合物 (4)。
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