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8132
17-AAG
激活剂与抑制剂
化学调节物

17-AAG #8132

引用 (0)
17-AAG: 图像 1

使用 Akt (pan) (11E7) Rabbit mAb #4685(上图)和 β-Actin (13E5) Rabbit mAb #4970(下图),对未经处理 (-) 或已经 17-AAG(1 μM,24 小时)处理的 LNCaP 细胞的提取物进行蛋白质印迹分析。

17-AAG: 图像 2

17-AAG 的化学结构(17-脱甲氧基-17-烯丙胺基格尔德霉素)

产品使用信息

17-AAG 以冻干粉形式提供。如需 1 mM 原液,则在 853.7 μl DMSO 中放入 500 μg 重新配制。使用浓度和处理时长根据所需效果进行调整,但通常的使用浓度为 0.1-1 μM,时长 4-24 小时。溶于DMSO,浓度为 150 mg/mL;溶于乙醇,浓度为 5 mg/mL。在水中的最大溶解度预计约为 20-50 μM。

保存

在 -20ºC 下以冻干粉形式保存或保存在溶液中。避光保存。冻干粉形式的化学稳定期为 24 个月。一旦配成溶液,请在 3 个月内使用,防止失效。分装,避免反复冻融。

产品说明

分子量 585.7 g/mol
纯度

> 98%

分子式

C31H43N3O8

CAS 75747-14-7
溶解度 在 DMSO 或 EtOH 中可溶,溶解度分别为 50 mg/ml 和 5 mg/ml。

背景

17-AAG 是geldanamycin的一种半合成衍生物,稳定性高于其母体化合物(1)。它以类似于geldanamycin的方式特异性结合热休克蛋白 HSP90,但结合力较弱 (1)。通过特异性结合 HSP90,17-AAG 经证实能使雄激素受体 (AR)、HER2 和 Akt 等多种蛋白的水平降低,但会使前列腺癌细胞系中的 HSP90 水平升高 (2)。17-AAG 结合 HSP90 伴侣蛋白家族的一种保守口袋蛋白,这种占位会导致几种信号转导蛋白发生降解 (2)。

  1. Schulte, T.W. and Neckers, L.M. (1998) Cancer Chemother Pharmacol 42, 273-9.
  2. Solit, D.B. et al. (2002) Clin Cancer Res 8, 986-93.

限制使用

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