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66672
10058-F4
激活剂与抑制剂
化学调节物

10058-F4 #66672

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10058-F4: Image 1
10058-F4 的化学结构。

产品使用信息

10058-F4 以冻干粉形式保存。如需 10 mM 原液,则在 0.40 ml DMSO 中放入 1 mg 粉末重新配制。使用浓度和处理时长可根据所需效果有所不同。

保存

以冻干粉形式保存在室温下,保持干燥。冻干粉形式的化学稳定期为 24 个月。一旦溶入溶液,请保存在 -20ºC 下,并在 1 个月内使用,以免失效。分装,以避免多次冻融循环。

产品说明

分子量 249.4 g/mol
纯度 >98%
分子式 C12H11NOS2
CAS 403811-55-2
溶解度 在 DMSO 或乙醇中可溶,溶解度分别为 60 mg/ml 和 20 mg/ml。

背景

小分子 10058-F4 可抑制 c-Myc,后者是一种参与细胞增殖、分化和凋亡的转录调节分子。癌蛋白 c-Myc 的失调在人类癌症中很常见。10058-F4 通过破坏 c-Myc 和转录因子 Max 之间的关联来抑制 c-Myc-Max 异二聚体对基因表达的反式激活 (1)。10058-F4 对急性髓性白血病细胞的治疗可抑制 c-Myc 表达并诱导 G0/G1 细胞凋亡和细胞停滞 (2)。在小鼠神经母细胞瘤模型中,10058-F4 可抑制 N-Myc-Max 的反式激活,导致细胞周期停滞、细胞凋亡和肿瘤生长放缓 (3)。用 10058-F4 治疗卵巢癌细胞表现出细胞增殖减少和化疗药物作用增强。10058-F4 抑制剂可能上调 FOXO 转录因子和参与卵巢 G1 细胞周期停滞、细胞凋亡和自噬细胞死亡的下游基因 (4)。10058-F4 可促进三阴性乳腺癌耐药细胞中硫氧还蛋白相互作用蛋白 (TXNIP) 的表达增加,从而促进活性氧类的合成并逆转 Doxorubicin 诱导的化疗耐药 (5)。
  1. Yin, X. et al. (2003) Oncogene 22, 6151-9.
  2. Huang, M.J. et al. (2006) Exp Hematol 34, 1480-9.
  3. Zirath, H. et al. (2013) Proc Natl Acad Sci U S A 110, 10258-63.
  4. Ghaffarnia, R. et al. (2021) Eur J Pharmacol 908, 174345.
  5. Chen, Y. et al. (2022) Cell Death Dis 13, 338.

限制使用

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