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蛋白激酶 C 信号转导

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蛋白激酶 C 信号转导

蛋白激酶 C (PKC) 家族成员调控大量的细胞反应,包括基因表达、蛋白分泌、细胞增殖和炎性反应。其基本的蛋白结构包括一个 N 端调节区,该调节区由一个铰链区连接至 C 端激酶区域。PKC 酶含有一个自行抑制的假性底物区域,该区域可与催化区序列结合以抑制激酶活性。各种 PKC 调节区的差异使其可结合各种不同的第二信使,这也是 PKC 家族分配至 3 大组别中的依据。传统的 PKC 酶(cPKC;PKCα、PKCβ 和 PKCγ 亚型)含有功能性 C1 和 C2 调节区域;cPKC 酶的激活需要将甘油二酯 (DAG) 和磷脂结合到 C1 区域,并将钙离子结合到 C2 区域。新的 PKC 酶(nPKC; PKCδ、PKCε、PKCη 和 PKCθ 亚型)还需要 DAG 结合以激活,但其含有的 C2 区域不作为钙离子感受器。关系疏远的蛋白激酶 D 蛋白通常与新的 PKC 酶相关,因为前者对 DAG 有反应而对钙离子刺激无反应。非典型酶(aPKC;PKCζ 和 PKCι/λ 亚型)含有一个无功能性 C1 区域且缺乏 C2 区域,无需结合第二信使来激活 aPKC。

PDK1 或相关酶负责 PKC 的激活。PKC 活性的控制通过三个独立的磷酸化事件进行调节。在体内,磷酸化发生在活化环中的苏氨酸 500 位点,自磷酸化的苏氨酸 641 位点,和羧基末端的疏水性丝氨酸 660 位点。

乙酰化酶
乙酰化酶
代谢酶
代谢酶
接头蛋白
接头蛋白
甲基转移酶或 G 蛋白
甲基转移酶或 G 蛋白
接头蛋白
凋亡/自噬调节分子
磷酸酶
磷酸酶
细胞周期调节分子
细胞周期调节分子
蛋白复合体
蛋白复合体
脱乙酰酶或细胞骨架蛋白
脱乙酰酶或细胞骨架蛋白
泛素/SUMO 连接酶或去泛素化酶
泛素/SUMO 连接酶或去泛素化酶
生长因子/细胞因子/发育蛋白
生长因子/细胞因子/发育蛋白
转录因子或翻译因子
转录因子或翻译因子
GTP 酶/GAP/GEF
GTP 酶/GAP/GEF
受体
受体
激酶
激酶
其他
其他
 
直接过程
直接过程
暂定过程
暂定过程
易位过程
易位过程
刺激性修饰
刺激性修饰
抑制性修饰
抑制性修饰
转录修饰
转录修饰
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