我们有一个新的 URL!www.cellsignal.cn | 点击了解更多 >>
12961
Axitinib
激活剂与抑制剂
化学调节物

Axitinib #12961

引用 (0)
Axitinib: 图像 1

Axitinib 的化学结构

Axitinib: 图像 2

使用 Phospho-VEGF Receptor 2 (Tyr1175) (19A10) Rabbit mAb #2478(上图)或 VEGF Receptor 2 (55B11) Rabbit mAb #2479(下图),对血清饥饿过夜、未经处理 (-) 或已经 Axitinib(1 nM,2 小时;+)预处理,且随后经 Human Vascular Endothelial Growth Factor-165 (hVEGF165) #8065(50 ng/ml,5 分钟;+)处理的 HUVE 细胞的提取物进行蛋白质印迹分析。

Axitinib: 图像 3

使用 Phospho-PDGF Receptor β (Tyr1009) (42F9) Rabbit mAb #3124(上图)或 PDGF Receptor β (28E1) Rabbit mAb #3169(下图),对血清饥饿过夜、未经处理 (-) 或已经 Axitinib(100 nM,2小时;+)预处理,随后经 Human Platelet-Derived Growth Factor BB (hPDGF-BB) #8912(100 ng/ml,5 分钟;+)处理的 NIH/3T3 细胞的提取物进行蛋白质印迹分析。

Axitinib: 图像 4

使用 Phospho-c-Kit (Tyr703) (D12E12) Rabbit mAb #3073(上图)或 c-Kit (D13A2) XP® Rabbit mAb #3074(下图),对血清饥饿过夜、未经处理 (-) 或已经 Axitinib(1000 nM,2 小时;+)预处理,随后经 Human Stem Cell Factor (hSCF) #8925(100 ng/ml,5 分钟:+)处理的 NCI-H526 细胞的提取物进行蛋白质印迹分析。

产品使用信息

Axitinib 以冻干粉形式提供。如需 10 mM 原液,则在 1.29 ml DMSO 中放入 5 mg 重新配制。使用浓度和处理时长根据所需效果进行调整,但通常用作预处理的浓度为 1-1000 nM,时长 0.5-2 小时,随后再使用刺激物处理。它还可以单独使用,处理时长各异,最长可达 72 小时。

保存

在 -20ºC 下以冻干粉形式保存或保存在溶液中。避光保存。冻干粉形式的化学稳定期为 24 个月。一旦配成溶液,请在 3 个月内使用,防止失效。分装,避免反复冻融。

产品说明

分子量 386.47 g/mol
纯度

> 99%

分子式

C22H18N4OS

CAS 319460-85-0
溶解度 在 DMSO 和 EtOH 中可溶,溶解度分别为 33 mg/ml 和 1.7 mg/ml。

背景

Axitinib 是 VEGFR、PDGFR 和 c-kit 酪氨酸激酶的一种选择性抑制剂。进行细胞磷酸化测定的研究人员发现,Axitinib 能非常有效地抑制 VEGF-1、-2 和 -3,其中 IC50 值分别约为 1.2 nM、0.2 nM 和 0.1-0.3 nM。它还能有效抑制 PDGF-α (IC50 = 5.0 nM)、PDGF-β (IC50 = 1.6 nM) 和 c-kit (IC50 = 1.7 nM) (1)。在使用浓度为 1 µM 时,Axitinib 对多种脱靶蛋白激酶的活性较弱 (1)。它以剂量依赖方式抑制 VEGF 诱导的内皮细胞增殖、存活和小管形成以及 Akt、eNOS 和 ERK1/2 下游靶标的磷酸化 (1)。研究表明,Axitinib 以剂量依赖方式通过 G2/M 有丝分裂停滞抑制 T 细胞增殖,而通过稳定 Mcl-1 并使 caspase-9 失活在很大程度上可防止细胞凋亡 (2)。Axitinib 经证实能降低缺氧诱导的组织通透性以及 HUVE 和 RPE 细胞中 VEGF 和 PDGF 的过表达/分泌,并改变连接蛋白表达 (3)。

  1. Hu-Lowe, D.D. et al. (2008) Clin Cancer Res 14, 7272-83.
  2. Stehle, F. et al. (2013) J Biol Chem 288, 16334-47.
  3. Kernt, M. et al. (2012) Growth Factors 30, 49-61.

限制使用

除非 CST 的合法授书代表以书面形式书行明确同意,否书以下条款适用于 CST、其关书方或分书商提供的书品。 任何书充本条款或与本条款不同的客书条款和条件,除非书 CST 的合法授书代表以书面形式书独接受, 否书均被拒书,并且无效。

专品专有“专供研究使用”的专专或专似的专专声明, 且未专得美国食品和专品管理局或其他外国或国内专管机专专专任何用途的批准、准专或专可。客专不得将任何专品用于任何专断或治专目的, 或以任何不符合专专声明的方式使用专品。CST 专售或专可的专品提供专作专最专用专的客专,且专用于研专用途。将专品用于专断、专防或治专目的, 或专专售(专独或作专专成)或其他商专目的而专专专品,均需要 CST 的专独专可。客专:(a) 不得专独或与其他材料专合向任何第三方出售、专可、 出借、捐专或以其他方式专专或提供任何专品,或使用专品制造任何商专专品,(b) 不得复制、修改、逆向工程、反专专、 反专专专品或以其他方式专专专专专品的基专专专或技专,或使用专品开专任何与 CST 的专品或服专专争的专品或服专, (c) 不得更改或专除专品上的任何商专、商品名称、徽专、专利或版专声明或专专,(d) 只能根据 CST 的专品专售条款和任何适用文档使用专品, (e) 专遵守客专与专品一起使用的任何第三方专品或服专的任何专可、服专条款或专似专专

仅供研究使用。不得用于诊断流程。
Cell Signaling Technology 是 Cell Signaling Technology, Inc. 的商标。
XP 是 Cell Signaling Technology, Inc. 的注册商标。
购买 # 12961S
产品货号 规格 价格 库存
12961S
5 mg

Powered by Translations.com GlobalLink OneLink SoftwarePowered By OneLink