Axitinib

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Axitinib 的化学结构

使用 Phospho-VEGF Receptor 2 (Tyr1175) (19A10) Rabbit mAb #2478（上图）或 VEGF Receptor 2 (55B11) Rabbit mAb #2479（下图），对血清饥饿过夜、未经处理 (-) 或已经 Axitinib（1 nM，2 小时；+）预处理，且随后经 Human Vascular Endothelial Growth Factor-165 (hVEGF₁₆₅) #8065（50 ng/ml，5 分钟；+）处理的 HUVE 细胞的提取物进行蛋白质印迹分析。

使用 Phospho-PDGF Receptor β (Tyr1009) (42F9) Rabbit mAb #3124（上图）或 PDGF Receptor β (28E1) Rabbit mAb #3169（下图），对血清饥饿过夜、未经处理 (-) 或已经 Axitinib（100 nM，2小时；+）预处理，随后经 Human Platelet-Derived Growth Factor BB (hPDGF-BB) #8912（100 ng/ml，5 分钟；+）处理的 NIH/3T3 细胞的提取物进行蛋白质印迹分析。

使用 Phospho-c-Kit (Tyr703) (D12E12) Rabbit mAb #3073（上图）或 c-Kit (D13A2) XP^® Rabbit mAb #3074（下图），对血清饥饿过夜、未经处理 (-) 或已经 Axitinib（1000 nM，2 小时；+）预处理，随后经 Human Stem Cell Factor (hSCF) #8925（100 ng/ml，5 分钟：+）处理的 NCI-H526 细胞的提取物进行蛋白质印迹分析。

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产品使用信息

Axitinib 以冻干粉形式提供。如需 10 mM 原液，则在 1.29 ml DMSO 中放入 5 mg 重新配制。使用浓度和处理时长根据所需效果进行调整，但通常用作预处理的浓度为 1-1000 nM，时长 0.5-2 小时，随后再使用刺激物处理。它还可以单独使用，处理时长各异，最长可达 72 小时。

保存

在 -20ºC 下以冻干粉形式保存或保存在溶液中。避光保存。冻干粉形式的化学稳定期为 24 个月。一旦配成溶液，请在 3 个月内使用，防止失效。分装，避免反复冻融。

产品说明

分子量	386.47 g/mol
纯度	> 99%
分子式	C₂₂H₁₈N₄OS
CAS	319460-85-0
溶解度	在 DMSO 和 EtOH 中可溶，溶解度分别为 33 mg/ml 和 1.7 mg/ml。

背景

Axitinib 是 VEGFR、PDGFR 和 c-kit 酪氨酸激酶的一种选择性抑制剂。进行细胞磷酸化测定的研究人员发现，Axitinib 能非常有效地抑制 VEGF-1、-2 和 -3，其中 IC₅₀ 值分别约为 1.2 nM、0.2 nM 和 0.1-0.3 nM。它还能有效抑制 PDGF-α (IC₅₀ = 5.0 nM)、PDGF-β (IC₅₀ = 1.6 nM) 和 c-kit (IC₅₀ = 1.7 nM) (1)。在使用浓度为 1 µM 时，Axitinib 对多种脱靶蛋白激酶的活性较弱 (1)。它以剂量依赖方式抑制 VEGF 诱导的内皮细胞增殖、存活和小管形成以及 Akt、eNOS 和 ERK1/2 下游靶标的磷酸化 (1)。研究表明，Axitinib 以剂量依赖方式通过 G2/M 有丝分裂停滞抑制 T 细胞增殖，而通过稳定 Mcl-1 并使 caspase-9 失活在很大程度上可防止细胞凋亡 (2)。Axitinib 经证实能降低缺氧诱导的组织通透性以及 HUVE 和 RPE 细胞中 VEGF 和 PDGF 的过表达/分泌，并改变连接蛋白表达 (3)。

限制使用

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仅供研究使用。不得用于诊断流程。

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购买 # 12961S

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Axitinib #12961

DMSO (Dimethyl Sulfoxide), Sterile#12611

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