产品信息
Axitinib 以冻干粉形式提供。如需 10 mM 原液，则在 1.29 ml DMSO 中放入 5 mg 重新配制。使用浓度和处理时长根据所需效果进行调整，但通常用作预处理的浓度为 1-1000 nM，时长 0.5-2 小时，随后再使用刺激物处理。它还可以单独使用，处理时长各异，最长可达 72 小时。
| 分子量 | 386.47 g/mol |
| 纯度 | > 99% |
| 分子式 | C22H18N4OS |
| CAS | 319460-85-0 |
| 溶解度 | 在 DMSO 和 EtOH 中可溶，溶解度分别为 33 mg/ml 和 1.7 mg/ml。 |
Axitinib 是 VEGFR、PDGFR 和 c-kit 酪氨酸激酶的一种选择性抑制剂。进行细胞磷酸化测定的研究人员发现，Axitinib 能非常有效地抑制 VEGF-1、-2 和 -3，其中 IC50 值分别约为 1.2 nM、0.2 nM 和 0.1-0.3 nM。它还能有效抑制 PDGF-α (IC50 = 5.0 nM)、PDGF-β (IC50 = 1.6 nM) 和 c-kit (IC50 = 1.7 nM) (1)。在使用浓度为 1 µM 时，Axitinib 对多种脱靶蛋白激酶的活性较弱 (1)。它以剂量依赖方式抑制 VEGF 诱导的内皮细胞增殖、存活和小管形成以及 Akt、eNOS 和 ERK1/2 下游靶标的磷酸化 (1)。研究表明，Axitinib 以剂量依赖方式通过 G2/M 有丝分裂停滞抑制 T 细胞增殖，而通过稳定 Mcl-1 并使 caspase-9 失活在很大程度上可防止细胞凋亡 (2)。Axitinib 经证实能降低缺氧诱导的组织通透性以及 HUVE 和 RPE 细胞中 VEGF 和 PDGF 的过表达/分泌，并改变连接蛋白表达 (3)。
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