Background
UNC1999 inhibits EZH2 and EZH1 histone-lysine N-methyltransferase activity through competitive inhibition of the cofactor S-Adenosyl-l-methionine (SAM). The UNC1999 inhibitor displays potent specificity relative to other histone methyltransferases. IC50 values for EZH2 and EZH1 are 2 nM and 45 nM, respectively (1). Research studies demonstrate that UNC1999 effectively blocks histone H3 lysine 27 (H3K27) methylation. UNC1999 induces anti-proliferation, cell differentiation, and apoptosis, while exhibiting low cellular toxicity (1,2).
Molecular Formula
C33H43N7O2
Molecular Weight
569.8 g/mol
Purity
>98%
CAS
1431612-23-5
Solubility
Soluble in DMF at 1mg/ml and EtOH at 100ug/ml.
Storage
Directions for Use
UNC1999 is supplied as a lyophilized powder. For a 5 mM stock, reconstitute the 1 mg in 350.97 μl DMSO. Working concentrations and length of treatment can vary depending on the desired effect, but it is typically used at 5 nM -5 μM for 2-48 hr.
Background References
Cross-Reactivity Key
H: human M: mouse R: rat Hm: hamster Mk: monkey Vir: virus Mi: mink C: chicken Dm: D. melanogaster X: Xenopus Z: zebrafish B: bovine Dg: dog Pg: pig Sc: S. cerevisiae Ce: C. elegans Hr: horse GP: Guinea Pig Rab: rabbit All: all species expected
Trademarks and Patents
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