Background
UNC-2170 Hydrochloride is a small-molecule inhibitor of p53-binding protein 1 (53BP1), a protein involved in DNA damage response. By screening a set of methyl-lysine binding proteins, UNC-2170 was identified as a fragment-like ligand that preferentially binds 53BP1 (1). 53BP1 is a methyl-lysine binding protein recruited to double-strand DNA breaks, playing a central role in DNA damage repair by promoting non-homologous end joining (NHEJ) repair (2). The 53BP1 protein contains a tandem tudor domain responsible for the recognition and binding of methylated lysine residues on histone proteins. Because UNC-2170 binds the same 53BP1 domain recognized by histones (Kd = 22 ± 2.5 µM), UNC-2170 competes for histone binding and functions as a 53BP1 antagonist in cellular lysates (1). UNC-2170 is only a modestly potent inhibitor of 53BP1 protein function; UNC-2170 analogs and other compounds that bind and inhibit 53BP1 are under development (3).
Molecular Formula
C14H21BrN2O • HCl
Molecular Weight
349.7 g/mol
Purity
>98%
CAS
1648707-58-7
Solubility
Soluble in DMSO at 40 mg/mL or water at 50 mg/mL.
Storage
Directions for Use
Background References
Cross-Reactivity Key
H: human M: mouse R: rat Hm: hamster Mk: monkey Vir: virus Mi: mink C: chicken Dm: D. melanogaster X: Xenopus Z: zebrafish B: bovine Dg: dog Pg: pig Sc: S. cerevisiae Ce: C. elegans Hr: horse GP: Guinea Pig Rab: rabbit All: all species expected
Trademarks and Patents
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