Background
The staurosporine analog, PKC412, inhibits a variety of serine/threonine and tyrosine kinases including PKC (IC50 = 50 nM), cyclic AMP-dependent protein kinase (IC50 = 2.4 µM), S6 kinase (IC50 = 5.0 µM), and EGFR (epidermal growth factor receptor) tyrosine kinase activity (IC50 = 3.0 µM) (1). PKC412 has also demonstrated stong inhibitory effects on FLT3, which causes G1 cell cycle arrest and apoptosis (2).
Molecular Formula
C35H30N4O4
Molecular Weight
570.64 g/mol
Purity
>99%
CAS
120685-11-2
Solubility
Soluble in DMSO at 100mg/ml and EtOH at 5mg/ml.
Storage
Directions for Use
PKC412 is supplied as a lyophilized powder. For a 10 mM stock, reconstitute 1 mg in 175.24 μL DMSO. Working concentrations and length of treatment can vary depending on the desired effect, but it is typically used at 0.1-10 μM for 18-48 hours. Soluble in DMSO at 100 mg/mL; soluble in ethanol at 5 mg/mL with warming; very poorly soluble in water with maximum solubility estimated to be about 10-20 μM.
Background References
Cross-Reactivity Key
H: human M: mouse R: rat Hm: hamster Mk: monkey Vir: virus Mi: mink C: chicken Dm: D. melanogaster X: Xenopus Z: zebrafish B: bovine Dg: dog Pg: pig Sc: S. cerevisiae Ce: C. elegans Hr: horse GP: Guinea Pig Rab: rabbit All: all species expected
Trademarks and Patents
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