Background
(+)-JQ1 is a potent BET bromodomain inhibitor with IC50 values of 77 nM and 33 nM for BRD4 bromodomain 1 and BRD4 bromodomain 2, respectively. This small molecule competitively binds to the acetyl-lysine recognition pocket of BET bromodomains, which in turn displaces BET proteins from chromatin (1). The BET family of proteins are associated in many different cellular processes, including mitosis, viral/host interaction, and inflammatory gene expression (2-4). Studies have shown that (+)-JQ1 induced autophagy through LKB1/AMPK pathway activation can inhibit bladder cancer (BC) cell proliferation (5).
Molecular Formula
C23H25ClN4O2S
Molecular Weight
457 g/mol
Purity
>98%
CAS
1268524-70-4
Solubility
Soluble in DMSO at 60 mg/ml or ethanol at 46 mg/ml.
Storage
Directions for Use
(+)-JQ1 is supplied as a lyophilized powder. For a 10 mM stock, reconstitute 5 mg of powder in 1.09 ml of DMSO. Working concentrations and length of treatment can vary depending on the desired effect.
Background References
Cross-Reactivity Key
H: human M: mouse R: rat Hm: hamster Mk: monkey Vir: virus Mi: mink C: chicken Dm: D. melanogaster X: Xenopus Z: zebrafish B: bovine Dg: dog Pg: pig Sc: S. cerevisiae Ce: C. elegans Hr: horse GP: Guinea Pig Rab: rabbit All: all species expected
Trademarks and Patents
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