Background
H-89 is a potent selective inhibitor of cAMP dependent protein kinase (PKA). The in vitro IC50 of H-89 for PKA is approximately 50 nM and in vivo the inhibitiory effect on PKA substrate phosphorylation and related cellular functions range from 10 μM to 30 μM (1,2). In addition to PKA, H-89 also exhibits a moderate inhibitory effect on PKG and PKCμ, with IC50 in the 500 nM range (1,3). The inhibitory effect of H-89 is due to its competitive binding to the ATP pocket on the kinase catalytic subunit (4).
Molecular Formula
C20H20BrN3O2S • 2HCl
Molecular Weight
519.3 g/mol
Purity
>99%
CAS
127243-85-0
Solubility
Soluble in DMSO at 100mg/ml and EtOH at 2mg/ml.
Storage
Directions for Use
H-89 is supplied as 5.19 mg powder. Store at or below -20ºC. Before usage, dissolve powder in 0.5 ml DMSO to make 20 mM H-89. For working concentrations of 10 μM-20 μM, dilute DMSO stock 1:2000 to 1:1000. Treat cells with the desired concentration for 30 minutes.
Background References
Cross-Reactivity Key
H: human M: mouse R: rat Hm: hamster Mk: monkey Vir: virus Mi: mink C: chicken Dm: D. melanogaster X: Xenopus Z: zebrafish B: bovine Dg: dog Pg: pig Sc: S. cerevisiae Ce: C. elegans Hr: horse GP: Guinea Pig Rab: rabbit All: all species expected
Trademarks and Patents
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